Una reacción metabolica de fase II que provoca que los metabolitos de fase I se excreten con rapidez en la orina es la:

Para una droga de naturaleza acida y pKa =5, si aumenta el pH de la orina a nivel del túbulo renal sufrirá una disminución de su:

Los factores que determinan si el pasaje a través de membranas por difusión simple son:

La via de administración sublingual permite alcanzar:

Un paciente recibe una dosis endovenosa de un fármaco alcanzando una concentración plasmática de 100 mg/dL. Asumiendo que el fármaco se elimina con una cinetica de orden 1 y que posee una vida media de 6 horas, es esperable que 12 horas después presente una concentración plasmática de :

Un profarmaco que sufre metabolismo activador por CYP2C19 es coadministrado con omeprazol (sustrato e inhibidor moderado del CYP2C19). Seria esperable que efectividad del tratamiento con clopidogrel se vea:

Una mujer de 63 años en la unidad de cuidados intensivos requiere una infusión de procainamida. Su vida media es de 2 hs. La infusión se inicia a las 9 de la mañana. A la 1 PM del mismo dia, se toma una muestra de sangre; la concentración de fármaco se encuentra en 3 mg/L. la concentración probable de fármaco en estado estable después de 16 hs o mas de infusión es de:

El omeprazol y diazepam son sustratos del citocromo CYP2C19 mientras que el omeprazol y rifampicina son inhibidores del mismo. Por tanto la administración concomitante de los tres producirá un aumento de la concentración de:

La conjugación de fármacos con sustancias endógenas se denomina:

El volumen de distribución aparente se puede calcular luego de la administración de un fármaco por vía endovenosa, y cuantificando las concentraciones plasmáticas para calcularlo como el resultado del cociente entre la dosis administrada y:

La potencia de un fármaco:

La morfina es un analgésico de elevada eficacia. En presencia de naloxona se requiere una mayor concentración de morfina para obtener el alivio completo del dolor. Dado que la naloxona por sí misma no tiene efecto, se puede deducir que:

La mayoría de los receptores de drogas son:

Los receptores de reserva:

A y B se unen al mismo receptor. A es una agonista con una CE50 de 10⁻⁹M y actividad intrínseca de 1. En presencia de una concentración de 10⁻⁸ M de la droga B, la CE50 de A pasa a ser de 10⁻⁸ M y su actividad intrínseca de 0,4. Por lo tanto el fármaco B es un:

A y B se unen al mismo receptor. A es una agonista con una pCE50 de 9 y actividad intrínseca de 1. En presencia de una concentración 10⁻⁹M de la droga B, la pCE50 de A es de 8 y su actividad intrínseca de 1. Puede afirmarse que:

Algunas de las enzimas metabolizadoras de fármacos más importantes que presentan polimorfismo frecuente y permiten clasificar a la población en subgrupos de comportamiento similar incluyen a:

Una variante genética del citocromo CYP2D6 que conlleva un SNP que da origen a una mutación sin sentido para este citocromo afectara a las drogas (no pro-drogas) que se metabolizan por medio del mismo, provocando:

La morfina es un analgésico de elevada eficacia. En presencia de pentazocina, es necesaria una mayor concentración de morfina para obtener el alivio completo del dolor. La pentazocina por si misma tiene un efecto analgésico menor que la morfina, incluso a una dosis mayor. Podemos afirmar que:

El agonista X genera un efecto sedativo. En presencia de Y (que actúa en el mismo receptor), X es menos eficaz para producir sedación sin importar la dosis. El fármaco Y no tiene efecto sedante incluso a dosis más altas, por lo tanto:

A es un agonista total y B un agonista parcial que se unen al mismo receptor. Entonces la eficacia de la droga A es:

A es un agonista total y B un agonista parcial que se unen al mismo receptor. Entonces la actividad intrínseca de la droga A es:

Dos drogas se unen al mismo receptor. De ensayos de unión de radioligandos se obtienen los siguientes parámetros: Droga A: Bmáx 500 fmoles/mg, Kd 10⁻⁹ M; Droga B: Bmáx 500 fmoles/mg, Kd 10⁻⁸ M. en un gráfico de Scatchard ¿Cuál de las siguientes aseveraciones es correcta?

A y B se unen al mismo receptor. A es un agonista con una CE50 de 10⁻⁸ M y actividad intrínseca de 1 y B un agonista con CE50 de 10⁻⁹ M y actividad intrínseca de 0,8. Por lo tanto el fármaco A es:

La relación entre la dosis del medicamento que causa un efecto nocivo en una proporción y la dosis que causa el efecto terapéutico deseado (dosis efectiva o DE) en la misma proporción “x” se denomina:

Si 10 mg de naproxeno inducen la misma respuesta analgésica que 100 mg de ibuprofeno, se puede concluir que naproxeno:

En preparaciones aisladas de musculo liso intestinal se determinó la acción de un nuevo medicamento “novamina”, que en estudios separados se unió a los mismos receptores que la Ach. En ausencia de otros medicamentos, la Ach causo la contracción del musculo, Novamina solo causo la relajación de la preparación. En presencia de una baja concentración de Novamina, la EC50 de la Ach no se modificó, pero el Emáx se redujo. En presencia de una alta concentración de novamina, las concentraciones extremadamente altas de Ach no tuvieron ningún efecto. En función de los resultados se concluyó que novamina es:

Un fármaco que une al receptor en un sitio distinto del agonista total, ocasionando una disminución de la respuesta observada habitualmente frente al agonista total, es un:

¿En qué compartimiento se absorberá con mayor velocidad una droga acida con pKa=4?

¿Cómo será la concentración de droga libre en la leche con respecto a la del plasma materno para una droga acida A de pKa=5 con respecto a una droga básica B de pKa=8 y una droga básica C de pKa=10?